Vui lòng xem video và thông tin bên dưới để hiểu rõ hơn về viêm mũi dị ứng

1. THÀNH PHẦN:
Mỗi viên nén bao phim chứa:
Levocetirizin dihydroclorid 5 mg
Tá dược: Lactose monohydrat, cellulose vi tinh thể M101, natri starch glycolat, magnesi stearat, povidon (kollidon 30), HPMC E6, talc, titan dioxyd, PEG 4000, polysorbat 80, dầu thầu dầu.
2. MÔ TẢ SẢN PHẨM:
Viên nén dài, bao phim màu trắng, một mặt có dập logo , mặt kia có dập gạch ngang.

3. QUY CÁCH ĐÓNG GÓI: Hộp 2 vỉ (Nhôm – Nhôm) x 14 viên.

4. CHỈ ĐỊNH:
Levocetirizin được chỉ định để:
– Giảm triệu chứng ở mũi và mắt trong bệnh viêm mũi dị ứng theo mùa và viêm mũi dị ứng kinh niên.
– Giảm triệu chứng mày đay mạn tính vô căn.

5. LIỀU DÙNG – CÁCH DÙNG:
Liều dùng:
Người lớn và trẻ em (từ 12 tuổi trở lên):
Liều khuyến cáo là 5 mg (1 viên) x 1 lần/ ngày vào buổi tối.
Trẻ em:
Trẻ em từ 6 – 11 tuổi: Dùng 2,5 mg (½ viên) x 1 lần/ ngày vào buổi tối. Không nên dùng quá liều 2,5 mg vì phơi nhiễm toàn thân khi dùng liều 5 mg ở trẻ em cao hơn khoảng gấp đôi so với người lớn.
Trẻ em dưới 6 tuổi: Dạng bào chế không phù hợp với liều dùng.
Bệnh nhân suy gan hoặc suy thận:
Ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên:
. Suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin [ClCr] = 50 – 80 mL/ phút): Khuyến cáo dùng liều 2,5 mg (½ viên) x 1 lần/ ngày.
. Suy thận vừa (ClCr = 30 – 50 mL/ phút): Khuyến cáo dùng liều 2,5 mg (½ viên) mỗi 2 ngày.
. Suy thận nặng (ClCr = 10 – 30 mL/ phút): Khuyến cáo dùng liều 2,5 mg (½ viên) x 2 lần/ tuần (uống 1 lần mỗi 3 – 4 ngày).
. Suy thận giai đoạn cuối (ClCr < 10 mL/ phút) và bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo: Chống chỉ định dùng levocetirizin.
Không cần hiệu chỉnh liều cho bệnh nhân chỉ bị suy gan. Khuyến cáo hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân bị cả suy gan và suy thận.
Người cao tuổi:
Không cần hiệu chỉnh liều cho bệnh nhân cao tuổi có chức năng thận bình thường.
Nói chung nên thận trọng khi lựa chọn liều cho người cao tuổi, thường nên bắt đầu với giới hạn dưới của liều vì người cao tuổi thường bị suy giảm chức năng gan, thận, hoặc tim và có những bệnh kèm theo hoặc dùng chung với các thuốc khác.
Cách dùng:
Thuốc được dùng đường uống, nuốt viên với nước cùng hoặc không cùng với thức ăn.

6. CHỐNG CHỈ ĐỊNH:
Mẫn cảm với levocetirizin, cetirizin, bất kỳ dẫn xuất hydroxyzin hoặc piperazin nào hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối (ClCr < 10 mL/ phút).

7. CÁC TRƯỜNG HỢP THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC:
Trong thử nghiệm lâm sàng, có báo cáo buồn ngủ, mệt mỏi và suy nhược khi dùng levocetirizin. Nhắc bệnh nhân nên thận trọng khi tham gia các công việc nguy hiểm cần sự tập trung tinh thần và phối hợp vận động như vận hành máy móc hoặc lái xe sau khi uống levocetirizin. Nên tránh sử dụng chung levocetirizin với rượu hoặc các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương khác vì có thể gây giảm tập trung và ức chế hệ thần kinh trung ương quá mức.
Đã có báo cáo bí tiểu khi sử dụng levocetirizin, nên thận trọng khi sử dụng ở bệnh nhân có yếu tố nguy cơ gây bí tiểu (như tổn thương tủy sống, tăng sản tuyến tiền liệt) vì levocetirizin có thể tăng nguy cơ bí tiểu. Ngừng levocetirizin nếu bệnh nhân bị bí tiểu.
Không dùng quá liều chỉ định.
Không khuyến cáo sử dụng levocetirizin ở trẻ em dưới 6 tuổi vì dạng bào chế không phù hợp với liều.
Khuyến cáo thận trọng ở bệnh nhân động kinh và bệnh nhân có nguy cơ co giật.
Thuốc có chứa lactose, bệnh nhân mắc bệnh di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
Thuốc có chứa polysorbat 80 có thể gây dị ứng và dầu thầu dầu có thể gây buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy.
SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ:
Phụ nữ có thai:
Tính an toàn của levocetirizin cho phụ nữ có thai chưa được thiết lập. Rất ít dữ liệu lâm sàng về việc dùng thuốc trên phụ nữ mang thai. Nghiên cứu trên động vật không thấy thuốc ảnh hưởng đến việc mang thai, sự phát triển của phôi/ bào thai, lúc sinh hoặc sự phát triển của trẻ sau sinh.
Phụ nữ cho con bú:
Cetirizin đã được báo cáo tiết qua sữa mẹ. Vì levocetirizin cũng được dự đoán sẽ tiết qua sữa mẹ, không khuyến cáo dùng levocetirizin khi đang cho con bú.
ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC ĐỐI VỚI CÔNG VIỆC (người vận hành máy móc, người đang lái tàu xe, người làm việc trên cao và các trường hợp khác): Trong thử nghiệm lâm sàng đã có báo cáo xảy ra buồn ngủ, mệt mỏi và suy nhược ở bệnh nhân dùng levocetirizin. Bệnh nhân nên thận trọng khi làm những công việc nguy hiểm cần tập trung cao và phối hợp vận động như lái xe hoặc vận hành máy khi dùng levocetirizin.

8.TƯƠNG TÁC CỦA THUỐC VỚI CÁC THUỐC KHÁC VÀ CÁC LOẠI TƯƠNG TÁC KHÁC:
Thông tin in vitro cho thấy levocetirizin không gây tương tác dược động thông qua ức chế hoặc cảm ứng enzym chuyển hóa thuốc ở gan. Chưa có nghiên cứu tương tác thuốc – thuốc in vivo nào được thực hiện với levocetirizin. Nghiên cứu tương tác thuốc được thực hiện với cetirizin racemic.
Thuốc hạ sốt, azithromycin, cimetidin, erythromycin, ketoconazol, theophylin và pseudoephedrin:
Nghiên cứu tương tác dược động với cetirizin racemic cho thấy cetirizin không tương tác với thuốc hạ sốt, azithromycin, cimetidin, erythromycin, ketoconazol, và pseudoephedrin. Có sự giảm nhẹ độ thanh thải cetirizin (16%) khi dùng chung với theophylin 400 mg. Liều theophylin cao hơn có thể có ảnh hưởng nhiều hơn.
Ritonavir:
Ritonavir làm tăng AUC huyết tương của cetirizin khoảng 42% đi kèm với tăng thời gian bán thải (53%) và giảm độ thanh thải (29%). Sự thải trừ của ritonavir không bị thay đổi khi dùng chung với cetirizin.
Thức ăn:
Mức độ hấp thu levocetirizin không giảm khi dùng chung với thức ăn, mặc dù tốc độ hấp thu giảm.

9.TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN:
Thường gặp, ADR ≥ 1/100
Tâm thần: Buồn ngủ.
Thần kinh: Chóng mặt, nhức đầu.
Hô hấp, lồng ngực và trung thất: Viêm họng, viêm mũi (ở trẻ em).
Tiêu hóa: Đau bụng, khô miệng, buồn nôn.
Toàn thân: Mệt mỏi.
Ít gặp, 1/1.000 ≤ ADR < 1/100
Tâm thần: Kích động.
Thần kinh: Dị cảm.
Tiêu hóa: Tiêu chảy.
Da và các mô dưới da: Ngứa, phát ban.
Toàn thân: Suy nhược, khó chịu.
Hiếm gặp, 1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000
Miễn dịch: Quá mẫn.
Tâm thần: Hung hăng, lú lẫn, trầm cảm, ảo giác, mất ngủ.
Thần kinh: Co giật, rối loạn vận động.
Tim: Nhịp tim nhanh.
Gan mật: Bất thường chức năng gan (tăng transaminase, phosphatase kiềm, γ-GT và bilirubin).
Da và các mô dưới da: Nổi mày đay.
Toàn thân: Phù.
Xét nghiệm: Tăng cân.
Rất hiếm gặp, ADR < 1/10.000
Máu và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu.
Miễn dịch: Sốc phản vệ.
Tâm thần: Bệnh giật gân.
Thần kinh: Loạn vị giác, ngất, run, rối loạn trương lực cơ, rối loạn vận động.
Thị giác: Loạn điều tiết, nhìn mờ, xoay mắt.
Da và các mô dưới da: Phù thần kinh mạch, ban cố định do thuốc.
Thận và tiết niệu: Khó tiểu, đái dầm.
Thuốc có thể gây ra các tác dụng không mong muốn khác, khuyên bệnh nhân thông báo các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

10.QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ:
Triệu chứng:
Triệu chứng quan sát được khi quá liều levocetirizin chủ yếu liên quan đến tác dụng lên hệ thần kinh trung ương hoặc tác dụng kháng cholinergic.
Tác dụng không mong muốn được báo cáo sau khi dùng liều ít nhất gấp 5 lần liều khuyến cáo hàng ngày là: Lú lẫn, tiêu chảy, chóng mặt, mệt mỏi, nhức đầu, khó chịu, giãn đồng tử, ngứa, bồn chồn, an thần, buồn ngủ, sững sờ, nhịp tim nhanh, run, và bí tiểu.
Xử trí:
Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho levocetirizin.
Khi xảy ra quá liều, điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Có thể cân nhắc rửa dạ dày nếu chỉ mới uống.
Thẩm phân không loại trừ levocetirizin hiệu quả.

11.DƯỢC LỰC HỌC:
Mã ATC: R06AE09.
Nhóm dược lý: Thuốc kháng histamin tác động toàn thân, dẫn xuất piperazin.
Levocetirizin, đồng phân hữu tuyền có hoạt tính của cetirizin, là một chất kháng histamin, tác dụng ức chế mạnh và chọn lọc thụ thể H1 ngoại biên.
Sau khi uống một liều duy nhất, levocetirizin gắn với 90% thụ thể sau 4 giờ, và 57% thụ thể sau 24 giờ.
Cơ chế tác dụng của levocetirizin tương tự như cetirizin.
Trong các nghiên cứu in vitro, levocetirizin ức chế eotaxin – chất cảm ứng bạch cầu ái toan di chuyển qua tế bào da và phổi.
Levocetirizin ức chế giai đoạn sớm của phản ứng dị ứng qua trung gian histamin và cũng giảm sự di cư của một số tế bào viêm nhất định và sự giải phóng các chất trung gian liên quan đến đáp ứng dị ứng muộn.
Liên quan dược động học/ dược lực học:
Levocetirizin 5 mg cho tác dụng ức chế mày đay và ban đỏ do histamin giống như cetirizin 10 mg.
Điện tâm đồ cho thấy levocetirizin không ảnh hưởng đến khoảng QT.

12.DƯỢC ĐỘNG HỌC:
Levocetirizin thể hiện dược động học tuyến tính không phụ thuộc liều và thời gian với sự khác biệt giữa các đối tượng nhỏ. Dược động học khi dùng levocetirizin hoặc cetirizin giống nhau. Không có sự đảo ngược bất đối xảy ra trong quá trình hấp thu và thải trừ.
Hấp thu:
Levocetirizin được hấp thu nhanh và mạnh sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 0,9 giờ sau khi uống. Trạng thái ổn định đạt được sau 2 ngày. Nồng độ đỉnh thường là 270 ng/ mL và 308 ng/ mL tương ứng sau khi dùng liều đơn và liều lặp lại 5 mg x 1 lần/ ngày. Mức độ hấp thu không phụ thuộc liều và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, nhưng nồng độ đỉnh bị giảm và chậm đi.
Phân bố:
Chưa có thông tin phân bố ở mô người, cũng như việc levocetirizin qua hàng rào máu não. Ở chuột và chó, nồng độ ở mô cao nhất tìm thấy ở thận và gan, thấp nhất ở các thành phần của hệ thần kinh trung ương.
Levocetirizin gắn kết 90% với protein huyết tương, phân bố hạn chế vì thể tích phân bố là 0,4 L/ kg.
Chuyển hóa:
Lượng levocetirizin chuyển hóa ở người là thấp hơn 14% liều sử dụng và vì vậy sự khác biệt do đa hình kiểu gen hoặc dùng chung với các thuốc ức chế enzym là không đáng kể. Các con đường chuyển hóa bao gồm oxy hóa vòng thơm, N- và O-dealkyl hóa và liên hợp taurin. Con đường dealkyl hóa chủ yếu qua trung gian CYP3A4 trong khi oxy hóa vòng thơm có sự tham gia của nhiều loại CYP và/ hoặc CYP chưa xác định. Levocetirizin không ảnh hưởng đến hoạt tính của CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 3A4 ở nồng độ cao hơn nhiều so với nồng độ đỉnh đạt được sau khi uống liều 5 mg.
Do chuyển hóa kém và không ức chế chuyển hóa, levocetirizin ít tương tác với các chất khác, hoặc ngược lại.
Thải trừ:
Thời gian bán thải ở người lớn là 7,9 ± 1,9 giờ. Độ thanh thải toàn thân biểu kiến là 0,63 mL/ phút/ kg. Levocetirizin và chất chuyển hóa được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, chiếm trung bình 85,4% liều. Sự thải trừ qua phân chiếm trung bình 12,9% liều. Levocetirizin được thải trừ bởi lọc cầu thận và bài tiết chủ động ở ống thận.
Đối tượng đặc biệt:
Trẻ em:
Nghiên cứu dược động học khi dùng liều đơn levocetirizin 5 mg đường uống ở trẻ em từ 6 – 11 tuổi với cân nặng trong khoảng 20 – 40 kg cho thấy giá trị Cmax và AUC cao hơn khoảng 2 lần so với người lớn khỏe mạnh khi so sánh giữa 2 nghiên cứu. Cmax trung bình chuẩn hóa theo cân nặng là 450 ng/ mL, đạt được trong 1,2 giờ, độ thanh thải toàn thân cao hơn 30%, và thời gian bán thải thấp hơn 24% ở trẻ em so với người lớn.
Thông tin thu được từ một phân tích khác cho thấy sử dụng levocetirizin 1,25 mg x 1 lần/ ngày cho trẻ em từ 6 tháng đến 5 tuổi cho kết quả nồng độ huyết tương tương tự như người lớn dùng liều 5 mg x 1 lần/ ngày.
Người cao tuổi:
Thông tin dược động học còn hạn chế ở đối tượng cao tuổi. Ở 9 đối tượng cao tuổi (65 – 74 tuổi), sau khi uống liều lặp lại 1 lần/ ngày levocetirizin 30 mg trong 6 ngày, độ thanh thải toàn thân levocetirizin thấp hơn khoảng 33% so với người lớn trẻ hơn. Dược động học cetirizin racemic cho thấy sự phụ thuộc vào chức năng thận hơn là vào tuổi. Điều này cũng áp dụng cho levocetirizin, vì cetirizin và levocetirizin đều thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. Vì vậy, nên hiệu chỉnh liều levocetirizin dựa trên chức năng thận ở người cao tuổi.
Giới tính:
Khi đánh giá kết quả dược động học để biết ảnh hưởng của giới tính, thời gian bán thải thấp hơn một chút ở phụ nữ (7,08 ± 1,72 giờ) so với nam giới (8,62 ± 1,84 giờ); Tuy nhiên độ thanh thải chuẩn hóa cân nặng ở phụ nữ (0,67 ± 0,16 mL/ phút/ kg) tương tự với nam giới (0,59 ± 0,12 mL/ phút/ kg). Liều hàng ngày và khoảng cách liều giống nhau được dùng cho nam giới và phụ nữ có chức năng thận bình thường.
Chủng tộc:
Chưa có nghiên cứu ảnh hưởng của chủng tộc lên levocetirizin. Vì levocetirizin thải trừ chủ yếu qua thận, và không có sự khác biệt quan trọng nào trong độ thanh thải giữa các chủng tộc, dược động học của levocetirizin được dự đoán không khác nhau giữa các chủng tộc. Không có khác biệt liên quan chủng tộc nào được thấy ở cetirizin racemic.
Bệnh nhân suy thận:
AUC levocetirizin tăng 1,8; 3,2; 4,3 và 5,7 lần tương ứng ở bệnh nhân suy thận nhẹ, vừa, nặng và giai đoạn cuối so với đối tượng khỏe mạnh. Thời gian bán thải tăng tương ứng 1,4; 2,0; 2,9 và 4 lần.
Độ thanh thải toàn thân biểu kiến của levocetirizin tương quan với độ thanh thải creatinin. Vì vậy khuyến cáo hiệu chỉnh khoảng cách liều levocetirizin, dựa trên độ thanh thải creatinin ở bệnh nhân suy thận nhẹ, vừa và nặng. Ở bệnh nhân bệnh thận giai đoạn cuối vô niệu, độ thanh thải toàn thân giảm khoảng 80% khi so sánh với đối tượng bình thường, chống chỉ định levocetirizin với những bệnh nhân này. Lượng levocetirizin được loại trừ khi thực hiện thẩm phân máu 4 giờ chuẩn < 10%.
Liều levocetirizin nên được giảm ở bệnh nhân suy thận nhẹ. Nên giảm liều và tần suất dùng thuốc levocetirizin ở bệnh nhân suy thận vừa và nặng.
Bệnh nhân suy gan:
Chưa có nghiên cứu sử dụng levocetirizin trên bệnh nhân suy gan. Độ thanh thải không qua thận (thể hiện đóng góp của gan) đóng góp khoảng 28% độ thanh thải toàn thân ở đối tượng người lớn khỏe mạnh sau khi dùng đường uống.
Vì levocetirizin thải trừ chủ yếu dưới dạng không đổi qua thận, độ thanh thải levocetirizin thường không giảm đáng kể ở bệnh nhân chỉ bị suy gan.

13. CÁC DẤU HIỆU CẦN LƯU Ý VÀ KHUYẾN CÁO: Không dùng quá liều chỉ định.
14. TÊN, ĐỊA CHỈ VÀ BIỂU TƯỢNG CỦA CƠ SỞ SẢN XUẤT:
Sản xuất tại:

CÔNG TY CỔ PHẦN DƯỢC PHẨM ĐẠT VI PHÚ
(DAVIPHARM)
Lô M7A, Đường D17, Khu Công nghiệp Mỹ Phước 1, Phường Thới Hòa, Thị xã Bến Cát, Tỉnh Bình Dương, Việt Nam
Tel: 0274.3567.687 Fax: 0274.3567.688